Totul despre pilula albastră și alte pastile pentru potență: efecte secundare și contraindicații

Sildenafil (pilula albastră) și inhibitorii PDE5 înrudiți au revoluționat tratamentul disfuncției erectile (DE). De la sfârșitul anilor 1990, aceste medicamente orale au devenit terapia de primă linie pentru disfuncția erectilă, ajutând milioane de bărbați din întreaga lume să aibă o viață sexuală împlinită. Disfuncția erectilă este extrem de frecventă.

Inhibitorii PDE5 (cum ar fi sildenafilul, tadalafilul, vardenafilul și avanafilul) sunt eficienți pentru mulți dintre acești bărbați, dar este important să înțelegem efectele lor secundare și utilizarea în siguranță. Acest articol oferă o prezentare generală și cuprinzătoare a modului în care funcționează inhibitorii PDE5.

Ce sunt inhibitorii PDE5? 

Aceste medicamente tratează disfuncția erectilă prin îmbunătățirea răspunsului erectil normal la stimularea sexuală. Într-o erecție normală, excitația sexuală declanșează eliberarea de oxid nitric, care crește nivelul de GMPc în țesutul penian și relaxează vasele de sânge pentru a crește fluxul sangvin către penis.

PDE5 este enzima care descompune GMPc. Inhibitorii PDE5 blochează această enzimă, astfel încât GMPc nu este degradat la fel de repede. Rezultatul este vasodilatația prelungită în arterele peniene și în mușchiul neted corporal, facilitând obținerea și menținerea unei erecții.

Este important de menționat că inhibitorii PDE5 nu provoacă o erecție fără stimulare sexuală – ei doar facilitează procesul natural.

Dincolo de penis, enzimele PDE5 se găsesc și în alte părți ale organismului (cum ar fi plămânii și retina), ceea ce explică unele dintre efectele secundare și alte utilizări medicale ale acestor medicamente (de exemplu, sildenafilul și tadalafilul sunt, de asemenea, aprobate pentru hipertensiunea pulmonară).

Inhibitori PDE5 pentru disfuncția erectilă

Mai multe medicamente inhibitoare ale PDE5 sunt disponibile pentru disfuncția erectilă. Principalele medicamente din această clasă includ:

Sildenafil (pilula albastră)

Primul inhibitor al PDE5, aprobat în 1998, sildenafilul este un tratament pentru disfuncția erectilă cu acțiune rapidă și de scurtă durată. Debutul este la aproximativ 30-60 de minute după administrarea unei doze, iar efectele sale durează aproximativ 4-6 ore.

De obicei, se administrează la nevoie, în doze de 50 mg (doza inițială obișnuită) până la 100 mg cu aproximativ 1 oră înainte de actul sexual.

Sildenafilul se absoarbe cel mai bine pe stomacul gol – o masă bogată în grăsimi îi poate întârzia acțiunea.

Reacțiile adverse frecvente includ dureri de cap, înroșirea feței și modificări tranzitorii ale vederii (vedere cu tentă albastră) din cauza unei ușoare inhibări a PDE6 retiniană. Este eficient pentru majoritatea bărbaților cu disfuncție erectilă și este disponibil ca generic cu cost mai mic.

Tadalafil

Aprobat în 2003, tadalafilul este cunoscut pentru durata sa lungă de acțiune – până la 36 de ore de eficacitate, ceea ce i-a adus porecla de „pilula de weekend”.

Debutul acțiunii este de aproximativ 30 de minute, similar cu sildenafilul. O doză tipică la cerere este de 10 mg (interval 5-20 mg) administrată cu cel puțin 30 de minute înainte de actul sexual. Tadalafilul poate fi administrat zilnic în doze mai mici (2,5-5 mg o dată pe zi) pentru un efect continuu, ceea ce este util pentru activitatea sexuală frecventă și este, de asemenea, aprobat pentru ameliorarea simptomelor hiperplaziei benigne de prostată (HBP).

Alimentele nu afectează semnificativ absorbția tadalafilului. Profilul său de efecte secundare este similar cu al altora, dar durerile musculare și durerile de spate sunt raportate puțin mai des (din cauzai nhibării PDE11 în mușchi).

Vardenafil

De asemenea, aprobat în 2003, vardenafilul este similar chimic cu sildenafilul și are un debut comparabil (aproximativ 30-60 de minute) și o durată de ~4-5 ore.

Doza standard este de 10 mg, după cum este necesar (interval 5-20 mg). Mesele bogate în grăsimi pot, de asemenea, încetini absorbția vardenafilului, așa că acesta se administrează de obicei pe stomacul gol. 

Vardenafilul este puțin mai puternic și selectiv pentru PDE5 decât sildenafilul, iar unii pacienți consideră că funcționează atunci când sildenafilul nu funcționează. Are reacții adverse comune, cum ar fi dureri de cap și înroșirea feței. În special, vardenafilul poate provoca o prelungire ușoară a intervalului QT (modificare a ritmului cardiac) la unele persoane, așa că nu ar trebui utilizat împreună cu anumite medicamente antiaritmice.

Este disponibilă și o formulă de comprimate cu dezintegrare orală.

Avanafil 

Avanafilul este cel mai nou inhibitor PDE5 (aprobat în 2012 în SUA). Se distinge printr-un debut foarte rapid, chiar și în 15-30 de minute la unii bărbați. Efectele sale nu durează la fel de mult ca tadalafilul – timpul de înjumătățire este de doar ~1-2 ore, cu o durată practică de acțiune de aproximativ 6 ore.

Doza obișnuită este de 100 mg, după cum este necesar (cu un interval de 50-200 mg) și poate fi administrat cu puțin timp înainte de activitatea sexuală. Alimentele au un impact minim asupra absorbției avanafilului. Deoarece avanafilul a fost conceput ca un inhibitor PDE5 mai selectiv, are un efect mai mic asupra PDE6 în ochi, ceea ce înseamnă că provoacă mai puține efecte secundare vizuale decât sildenafilul.

În general, este bine tolerat; efectele secundare comune sunt similare (durere de cap, congestie nazală) și poate fi o opțiune pentru pacienții care au prezentat tulburări de vedere cu alți inhibitori PDE5.

Reacții adverse frecvente ale pastilelor pentru potență

Pastilele pentru potență, cum este pilula albastră, sunt în general bine tolerate, iar reacțiile adverse (dacă apar) sunt de obicei ușoare până la moderate și temporare.

Reacțiile adverse tind să fie dependente de doză – dozele mai mari pot crește frecvența/intensitatea reacțiilor adverse. Studiile clinice și experiența au arătat că este neobișnuit ca bărbații să întrerupă terapia cu inhibitori PDE5 din cauza reacțiilor adverse.

Efecte adverse frecvente ale pastilelor pentru potență

Reacțiile adverse frecvente ale pilulei albastre și a altor pastile pentru potență includ:

• Durere de cap – cel mai frecvent raportat efect secundar, cauzat de vasodilatație. (De fapt, >10% dintre utilizatorii de sildenafil au dureri de cap.
• Înroșirea feței – căldură și roșeață la nivelul feței, gâtului sau pieptului. Sildenafilul, în special, provoacă adesea înroșirea feței.
• Indigestie (Dispepsie) – pot apărea disconfort stomacal sau reflux din cauza relaxării sfincterului esofagian inferior.
• Congestie nazală – nas înfundat sau curgător (din cauza vasodilatației mucoasei nazale).
• Amețeli – o ușoară senzație de amețeală poate rezulta din modificările tensiunii arteriale.

Aceste reacții adverse sunt de obicei de scurtă durată și dispar pe măsură ce efectul medicamentului dispare.

Administrarea medicamentului pe stomacul gol (pentru medicamentele afectate de alimente) și menținerea unei hidratări pot ajuta la minimizarea unor efecte, cum ar fi durerea de cap. Dacă reacțiile adverse sunt deranjante, pacienții pot discuta cu medicul lor despre ajustarea dozei sau despre încercarea unui inhibitor alternativ al PDE5, deoarece persoanele pot tolera unul mai bine decât altul.

În plus, fiecare inhibitor PDE5 are anumite tendințe distincte de efecte secundare. De exemplu, sildenafilul și vardenafilul pot provoca modificări temporare ale vederii (o nuanță albăstruie sau o sensibilitate crescută la lumină) la unii bărbați, deoarece inhibă și enzima retiniană PDE6 la doze mai mari.

Tadalafilul este mai probabil să provoace dureri musculare sau dureri lombare la o zi după utilizare, despre care se crede că se datorează inhibării ușoare a PDE11 în țesutul muscular.

Aceste diferențe nu sunt majore, dar dacă un pacient prezintă un efect secundar deranjant cu un inhibitor PDE5, trecerea la altul poate ajuta.

Efecte secundare rare, dar grave

Deși mai puțin frecvente, există unele evenimente adverse grave asociate cu inhibitorii PDE5 de care utilizatorii ar trebui să fie conștienți. Una este priapismul, o erecție prelungită care durează mai mult de 4 ore. Această afecțiune este rară în cazul inhibitorilor PDE5 orali, dar dacă apare, este o urgență medicală (pentru a preveni deteriorarea permanentă a țesuturilor). Riscul de priapism este mai mare dacă inhibitorii PDE5 sunt utilizați greșit sau combinați cu alte tratamente pentru disfuncția erectilă.

Un alt efect rar, dar grav, este pierderea vederii cauzată de neuropatia optică ischemică anterioară non-arteritică (NAION) – practic un accident vascular cerebral al nervului optic. Au fost raportate un număr mic de cazuri de pierdere bruscă a vederii după utilizarea PDE5I, de obicei la bărbații cu factori de risc cardiovascular; o relație cauză-efect directă nu este dovedită, dar antecedentele de NAION la un ochi sunt considerate un factor de risc pentru recurența la celălalt ochi dacă se utilizează inhibitori PDE5.

Pierderea bruscă a auzului este un alt eveniment foarte rar observat în unele rapoarte de caz – pacienții au experimentat o pierdere bruscă a auzului (de obicei la o ureche) potențial legată de utilizarea inhibitorilor PDE5.

Din cauza acestor rapoarte, Administraţia pentru Alimente şi medicamente (FDA) a adăugat un avertisment despre pierderea bruscă a auzului pe toate etichetele inhibitorilor PDE5 în 2007.

Pacienții sunt sfătuiți să solicite imediat asistență medicală dacă prezintă modificări bruște ale vederii sau auzului în timp ce iau un inhibitor PDE5.

În general, cercetările ample au arătat că inhibitorii PDE5 sunt siguri pentru majoritatea bărbaților cu disfuncție erectilă.

Efectele secundare sunt în mare măsură o extensie a farmacologiei lor vasodilatatoare. La bărbații cu sisteme cardiovasculare sănătoase sau cu afecțiuni bine controlate, aceste medicamente au un profil de siguranță favorabil. Este esențial, însă, să le utilizați sub supraveghere medicală și să fiți conștienți de contraindicațiile pe care le vom discuta în continuare.

Contraindicații și precauții pastile pentru potență

În ciuda siguranței lor pentru populația generală, inhibitorii PDE5 sunt contraindicați (sau necesită precauție) în anumite situații. „Contraindicat” înseamnă că medicamentul nu trebuie utilizat deoarece riscul unui rezultat advers grav depășește orice beneficiu. Principalele contraindicații și precauții pentru pilula albastră și alți inhibitori PDE5 includ:

Fără tablete sau spray-uri de nitroglicerină, dinitrat/mononitrat de izosorbid și chiar nitrați recreaționali: Combinația poate provoca o scădere profundă, care poate pune viața în pericol, a tensiunii arteriale. Toți inhibitorii PDE5 au această contraindicație – nu trebuie niciodată luați de către o persoană care utilizează nitrați în mod regulat și chiar și nitrații cu acțiune scurtă nu trebuie utilizați timp de cel puțin 24-48 de ore după o doză de PDE5I (48 de ore în cazul tadalafilului, din cauza timpului său de înjumătățire lung).

Pacienții trebuie să informeze orice medic care tratează dureri în piept că au luat un inhibitor PDE5, astfel încât tratamentul de urgență cu nitrați să poată fi evitat sau programat corespunzător.

Stimulatoare de guanilat ciclază (riociguat): Medicamente precum riociguat (utilizat pentru hipertensiunea pulmonară) nu pot fi combinate cu inhibitori PDE5.

Afecțiuni cardiace grave: Bărbații cu boli cardiovasculare semnificative pot să nu fie candidați pentru inhibitori PDE5. În special, oricine a suferit recent un atac de cord sau un accident vascular cerebral (în ultimele 6 luni), are angină pectorală instabilă sau insuficiență cardiacă severă sau are tensiune arterială crescută sau scăzută necontrolată nu trebuie să utilizeze aceste medicamente pentru disfuncția erectilă fără aprobarea explicită a medicului.

Activitatea sexuală în sine pune presiune pe inimă; dacă un bărbat a fost sfătuit de medicul său să nu aibă activități intense sau sex, acesta nu trebuie să ia inhibitori PDE5. Ghidurile subliniază faptul că tratamentul pentru disfuncție erectilă este inadecvat pentru bărbații pentru care efortul sexual este periculos. Pe scurt, dacă nu ești suficient de sănătos pentru activitate sexuală, nu ești suficient de sănătos pentru pastile pentru potență.

Anumite medicamente și interacțiuni: Pe lângă nitrați și riociguat, există și alte câteva interacțiuni medicamentoase care necesită prudență. În cazul vardenafilului, utilizarea medicamentelor antiaritmice din clasa IA sau III (cum ar fi chinidina, sotalolul) sau a altor medicamente care prelungesc intervalul QT este contraindicată din cauza riscului de aritmii cardiace.

Avanafilul (și, într-o măsură mai mică, celelalte) nu trebuie combinat cu medicamente inhibitoare puternice ale CYP3A4 – de exemplu, ketoconazol sau ritonavir – deoarece acestea pot crește dramatic nivelurile de inhibitori ai PDE5, sporind riscurile de efecte secundare.

Afecțiuni oftalmologice: După cum s-a menționat, bărbații care au prezentat NAION (pierderea gravă a vederii din cauza ischemiei nervului optic) în trecut prezintă un risc ridicat de recurență. Agențiile de reglementare recomandă ca aceste persoane să evite complet inhibitorii PDE5.

Bolile oculare degenerative ereditare (cum ar fi retinita pigmentară) sunt, de asemenea, adesea enumerate ca precauții, deoarece acești pacienți ar putea avea anomalii genetice ale PDE retiniene.

Boală hepatică sau renală severă: Inhibitorii PDE5 sunt metabolizați în principal în ficat și excretați atât prin ficat, cât și prin rinichi.

În insuficiența hepatică severă sau boala renală avansată, clearance-ul medicamentului este redus. Bărbații cu boală hepatică severă (de exemplu, ciroză) sau insuficiență renală în stadiu terminal nu au fost, în general, incluși în studiile clinice, iar utilizarea PDE5I nu este adesea recomandată sau trebuie administrată la cele mai mici doze sub supraveghere medicală.

De exemplu, doza de sildenafil și vardenafil trebuie reduse în cazul insuficienței hepatice moderate, iar intervalul de administrare a tadalafilului trebuie extins în cazul insuficienței renale. În aceste scenarii, prudența și îndrumarea medicului sunt esențiale.

Nu uitați că un diagnostic corect poate fi pus doar de către un medic specialist, în urma unui consult și a investigațiilor adecvate.